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一种地瑞那韦关键中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN201610441820.3	申请日	-
公开（公告）号	CN106083656B	公开（公告）日	2018-11-13
申请公布号	CN106083656B	申请公布日	2018-11-13
分类号	C07C269/06;C07C271/16	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄朋勉;郑晓斌;王笃政	申请（专利权）人	连云港笃翔化工有限公司
代理机构	连云港润知专利代理事务所	代理人	刘喜莲
地址	222000 江苏省连云港市灌南县堆沟港镇(化学工业园区)
法律状态	-

摘要

本发明是一种地瑞那韦关键中间体的合成方法，以1S‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑羰基丙基)氨基甲酸叔丁酯为原料，以手性羰基还原催化剂{N‑[3‑(η6‑苯基)丙基]‑[(1S‑2S)‑1,2‑二苯基‑1‑4‑甲基苯磺酰胺(kN)‑乙基‑2‑氨基‑(kN)]}钌（II）催化加氢制备地瑞那韦关键中间体1S,2S‑（1‑苄基‑3‑氯‑2‑羟基丙基）氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的合成方法路线简单，反应条件温和，通过实验验证，其收率高且光学纯度高。反应完成后1S,2S‑（1‑苄基‑3‑卤‑2‑羟基丙基）氨基甲酸叔丁酯后处理简单，通过过滤就可以完成手性羰基还原催化剂的分离，溶剂回收利用，催化剂可以循环利用，成本低，符合绿色化学的理念，解决了现有技术中1S,2S‑（1‑苄基‑3‑卤‑2‑羟基丙基）氨基甲酸叔丁酯的三废排放问题，降低了成本。