替卡格雷中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201310547549.8 申请日 -
公开(公告)号 CN103588750B 公开(公告)日 2014-11-26
申请公布号 CN103588750B 申请公布日 2014-11-26
分类号 C07D317/44(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 哲人药业南京有限公司
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;唐山市开平区鑫明大药房;贺州市八步区市场监督管理局;哲人药业南京有限公司
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种替卡格雷中间体2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂-4-基]氧基]乙醇(中间体C)的制备方法。该制备方法以(1R,2R,3R.4R)-rel-1,2;3,4-二环氧环戊烷(I)为原料,依次通过叠氮开环、缩酮化、醚化、还原和拆分等步骤得到目标产物。该制备方法原料易得,工艺简洁,可以有效控制其生产成本,并使产品的品质得到提高,促进替卡格雷原料药的经济技术发展。