阿伐那非的制备方法

基本信息

申请号 CN201310195854.5 申请日 -
公开(公告)号 CN103265534B 公开(公告)日 2014-07-23
申请公布号 CN103265534B 申请公布日 2014-07-23
分类号 C07D403/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 哲人药业南京有限公司
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 丁秀华
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种阿伐那非(Avanafil,I)的制备方法,其以胞嘧啶(Cytosine)为起始原料,依次通过与侧链3-氯-4-甲氧基苄卤素(III)、N-(2-甲基嘧啶)甲酰胺(IV)和S-羟甲基吡咯烷(II)进行取代、卤代加成以及缩合反应,即可得到目标产物阿伐那非(I)。该制备方法原料易得、工艺简洁、经济环保,适合工业化放大的要求。