一种替莫唑胺中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201710802159.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109467534A | 公开（公告）日 | 2019-03-15 |
| 申请公布号 | CN109467534A | 申请公布日 | 2019-03-15 |
| 分类号 | C07D233/90（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘振东; 甘丰瑞; 邓志军 | 申请（专利权）人 | 武汉一半天科技开发有限公司 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | 湖北一半天制药有限公司; 武汉一半天科技开发有限公司 |
| 地址 | 433300 湖北省荆州市监利县城东工业园（容城镇玉沙大道工业区285号） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种替莫唑胺中间体的合成方法，通过5‑氨基咪唑‑4‑甲酰胺和甲氨基甲酰氯一步法合成得到替莫唑胺中间体。将5‑氨基咪唑‑4‑甲酰胺和甲氨基甲酰氯溶解于有机溶剂中，冷却到‑5～5℃，滴加三乙胺，升温继续搅拌2‑3h，过滤，洗涤，50℃±5℃真空干燥12h，得到替莫唑胺中间体。该方法安全性高，避免了剧毒试剂异氰酸甲酯的使用，原料转化率较高，在95％以上，产品纯度在98.3％以上，反应条件温和，后处理简单，无需进一步纯化可直接投料进行下一步反应。 |
