一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R-1的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010909539.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112028881A | 公开（公告）日 | 2020-12-04 |
| 申请公布号 | CN112028881A | 申请公布日 | 2020-12-04 |
| 分类号 | C07D405/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 乔建成;左昌涛;王文鹏 | 申请（专利权）人 | 能特科技有限公司 |
| 代理机构 | 荆州市亚德专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 能特科技有限公司 |
| 地址 | 434000湖北省荆州市荆州开发区东方大道 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R‑1的合成方法，它是以化合物1为起始原料与2‑巯基‑5‑甲基‑1,3,4‑噻二唑缩合生成化合物2，化合物2通过双氧水氧化得到化合物3，化合物3和化合物4通过Julia‑Kocienski Olefination缩合反应得到R‑1；所述的化合物1为(4R‑cis)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯，所述化合物4为嘧啶醛；本发明的合成方法反应路线简单，反应条件温和，所用原材料价格便宜而且反应选择性较高，几乎没有顺式异构体产生，而且该路线中避免了使用膦盐，从而使产品中避免产生极性大的副产物三苯基氧膦，大大降低了合成瑞舒他汀钙原料药的成本，且后续反应不会形成顺式瑞舒伐他汀钙杂质，从而避免了杂质对药物的药效的影响，对降低居民用药负担有较大的意义。 |
