一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201010531081.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102010353B | 公开（公告）日 | 2013-06-19 |
| 申请公布号 | CN102010353B | 申请公布日 | 2013-06-19 |
| 分类号 | C07C309/04(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;C07C209/62(2006.01)I;C07C303/32(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 蔡东伟;乔建成;吴喜英 | 申请（专利权）人 | 能特科技有限公司 |
| 代理机构 | 荆州市亚德专利事务所 | 代理人 | 能特科技股份有限公司;能特科技有限公司 |
| 地址 | 434000 湖北省荆州市开发区东方大道 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种用于抗帕金森氏病药物甲磺酸雷沙吉兰的一种新的制备方法，属甲磺酸雷沙吉兰制备技术领域。它是以1-茚酮(II)为原料，引入手性助剂并还原，反应得到化合物(III)；然后将得到的化合物(III)与3-卤丙炔反应得到化合物(IV)；最后将得到的化合物(IV)在一定的温度和溶剂中，滴加甲磺酸得到甲磺酸雷沙吉兰(I)。本发明为手性合成，反应路线独特，选择性好，收率高；反应步骤少，操作简便。该反应路线所用原料价廉易得，成本较低，光学纯度高，适合工业化生产。解决了现有雷沙吉兰的合成工艺采用的关键中间体R-1-茚胺成本较高，反应收率较低，反应步骤过长，不利于工业化生产的问题。 |
