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一种盐酸沃尼妙林的化学合成方法

基本信息

申请号 CN201210131690.5 申请日 -
公开（公告）号 CN102675173A 公开（公告）日 2012-09-19
申请公布号 CN102675173A 申请公布日 2012-09-19
分类号 C07C323/52(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张卫元;葛健;薛克友;陈翠兰;刘国庆 申请（专利权）人 湖北启达药业有限公司
代理机构 武汉宇晨专利事务所 代理人 余晓雪;王敏锋
地址 438000 湖北省黄冈市新港大道178号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种动物专用抗生素盐酸沃尼妙林的化学合成方法，以精制截短侧耳素为原料，经对甲苯磺酰氯磺化后，与二甲基半胱胺盐酸盐反应，制得截短侧耳素二甲基半胱胺取代物；另外由D-缬氨酸、乙酰乙酸甲酯和氢氧化钾反应制得（R）-2-（1-甲氧羰基-2-烯丙基）氨基-3-甲基丁酸钾，经氯甲酸乙酯活化后与截短侧耳素二甲基半胱胺取代物反应，最后通过调节pH值，经反相萃取后，冻干得盐酸沃尼妙林。本方法优点如下：对原料截短侧耳素的精制，对有效去除产品中的杂质和简化纯化过程从源头上提供了保证；使用氯甲酸乙酯来活化D-缬氨酸的羧基，使反应更加容易进行；最后通过调节pH，经反相萃取后冻干得产品，质量稳定，纯度高。