用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途
基本信息
申请号 | CN202010876635.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111875517A | 公开(公告)日 | 2020-11-03 |
申请公布号 | CN111875517A | 申请公布日 | 2020-11-03 |
分类号 | C07C233/25(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 张宏伟;张大明;马涛;朱琦伟;周治国;梅魁;郑保富;高强;袁海玲 | 申请(专利权)人 | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 201203 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区张衡路1999弄15、16号8幢3层 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及有机化合物合成技术领域,尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3‑氟‑4‑甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到;伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉,各步反应条件温和,操作简便,收率高,适合工业化生产。 |
