2-(羟基-(甲基环丙基)苯基氨基)-1-哌嗪基乙酮衍生物的制备方法

基本信息

申请号 CN201911133517.7 申请日 -
公开(公告)号 CN110698378B 公开(公告)日 2021-03-19
申请公布号 CN110698378B 申请公布日 2021-03-19
分类号 C07D205/04;C07D211/58;C07D295/185 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郑保富;高强;宗成龙;岳庆磊;周治国;李莹 申请(专利权)人 上海皓元生物医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区蔡伦路720弄2号601室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及有机化合物合成领域,尤其是涉及一种可用作KRAS G12C共价抑制剂的2‑((2‑羟基‑5‑(1‑甲基环丙基)苯基)氨基)‑1‑(哌嗪‑1‑基)乙酮衍生物的制备方法该制备方法包括以下步骤:a.化合物A脱水、脱甲基制备得到化合物B;b.化合物B在有机碱的作用下,上保护制备得到化合物C;c.化合物C通过环丙烷化反应制备得到化合物D;d.化合物D在酸性条件下脱保护制备得到化合物E;e.化合物E与化合物F还原胺化制备得到化合物G;f.化合物G水解制备化合物H;g.化合物H与化合物I通过偶联反应制备得到化合物J;h.化合物J脱保护制备得到化合物K;i.化合物K与化合物L在有机碱和缓冲溶液的作用下反应制备得到化合物M。