一种托匹司他晶型I的制备方法

基本信息

申请号 CN201711080306.2 申请日 -
公开(公告)号 CN107652271A 公开(公告)日 2018-02-02
申请公布号 CN107652271A 申请公布日 2018-02-02
分类号 C07D401/14 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王立新;左正泉;贺星华;宋文婕;彭涛;汪娟 申请(专利权)人 上海中拓医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区郭守敬路199号中医药创新大楼212室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种托匹司他晶型I的制备方法,属于医药技术领域。本发明提供了一种适合制备制剂的托匹司他晶型I,同时提供一种环保、适合工业操作的托匹司他晶型I的制备方法。本发明技术方案以4‑甲酸甲酯吡啶为起始原料,通过引入酰胺基、脱水、亲核取代、亲核加成、缩合成盐等步骤制备了托匹司他晶型I。本发明技术方案通过叠缩工艺的使用,减少了溶剂的使用和能源的消耗。同时,通过合理的成盐,避免了基因毒性杂质的产生。