氘代中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201810219700.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108658845A | 公开（公告）日 | 2018-10-16 |
| 申请公布号 | CN108658845A | 申请公布日 | 2018-10-16 |
| 分类号 | C07D211/88;C07B59/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈文霆;杨丽娟;陈轶晖;耿青凯 | 申请（专利权）人 | 乐威医药（天津）有限公司 |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址 | 300300 天津市东丽区华明高新技术产业区华丰路6号A座4号楼B-201室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种氘代中间体的制备方法。氘代中间体具有式I所示结构：该制备方法包括以下步骤：将原料A中的氨基与含醛基的有机物进行醛胺缩合反应，得到醛胺缩合产物，原料A具有式II所示结构：将醛胺缩合产物与D2O进行氘代反应，得到氘代产物；及将氘代产物进行第一脱保护反应，得到氘代中间体。相比于现有的合成路线，该制备方法合成路线被大幅缩短，产物收率随合成路线的缩短而有效提升。而且能够通过氘代次数控制氘代率，同时该制备方法中，氘原子引入后仅需进行氨基脱保护反应即可得到所需的氘代中间体，因而采用本申请提供的制备方法还有利于降低副反应的发生几率，进而提高氘代中间体的纯度。式Ⅰ；式II。 |
