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制备左旋氧氟沙星的生产方法

基本信息

申请号 CN01134025.8 申请日 -
公开（公告）号 CN1157396C 公开（公告）日 2004-07-14
申请公布号 CN1157396C 申请公布日 2004-07-14
分类号 C07D498/06;A61P31/04;//(C07D498/06,401∶10,413∶10)C07M7∶00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王皆胜;王斌 申请（专利权）人 昆山虹祺药业有限责任公司
代理机构 昆山四方专利事务所 代理人 昆山双鹤药业有限责任公司
地址 215315江苏省昆山市虹祺路20号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备左旋氧氟沙星的生产方法，左旋氧氟沙星具有抗菌谱广、生物利用度好、抗菌活性强的优点，本发明为了解决目前制备左旋氧氟沙星所用原料价格高、收率低，使得左旋氧氟沙星的成本增加，缺乏竞争优势的问题。所采用的技术方案是：①.以2，4，5-三氟-3-硝基苯甲酰氟为原料，经氯化取代后得2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟，2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟经与格氏试剂发生取代反应后，在酸性条件下脱羧、分层、萃取，经洗涤液洗涤后抽滤，得单酯；②.单酯经醚化、胺化、环合制得环合物；③.然后经水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。可大幅度降低原料成本，给企业带来良好的经济效益。