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一种合成阿塞那平中间体的方法

基本信息

申请号	CN202011122908.1	申请日	-
公开（公告）号	CN112194665A	公开（公告）日	2021-01-08
申请公布号	CN112194665A	申请公布日	2021-01-08
分类号	C07D491/044(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	朱宽;姚彤;马军;张兰平;陈成	申请（专利权）人	连云港杰瑞药业有限公司
代理机构	北京科家知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	连云港杰瑞药业有限公司
地址	222000江苏省连云港市先锋路9号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种合成阿塞那平中间体的方法，包括以下步骤：(1)将反式‑8‑氯‑10,11‑二氢‑11‑[(甲基氨基)甲基]‑二苯并[b,f]氧杂环丁烷‑10‑羧酸盐酸盐、甲苯加入反应瓶中分水，保温一段时间后，加入无水乙酸钠，再反应一段时间，向上述反应液中加水，洗涤、萃取、分液，有机相浓缩得到反式‑(3a,12b)‑11‑氯‑2‑甲基‑2,3,3a,12b‑四氢‑1H‑二苯并[2,3:6,7]氧庚啶[4,5‑C]吡咯‑1‑酮粗品；(2)将反式‑(3a,12b)‑11‑氯‑2‑甲基‑2,3,3a,12b‑四氢‑1H‑二苯并[2,3:6,7]氧庚啶[4,5‑C]吡咯‑1‑酮粗品加入甲苯中纯化得到反式‑(3a,12b)‑11‑氯‑2‑甲基‑2,3,3a,12b‑四氢‑1H‑二苯并[2,3:6,7]氧庚啶[4,5‑C]吡咯‑1‑酮。其制备工艺简单，降低生产成本，更适合工业化生产。