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一类羟肟酸衍生物及其应用

基本信息

申请号	CN202111183961.7	申请日	-
公开（公告）号	CN113735830A	公开（公告）日	2021-12-03
申请公布号	CN113735830A	申请公布日	2021-12-03
分类号	C07D401/14（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P9/10（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I;A61P3/10（2006.01）I;A61K31/506（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	周鑫;叶兵	申请（专利权）人	成都自豪药业有限公司
代理机构	成都高远知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	张娟;李高峡
地址	610000四川省成都市高新区科园南路88号天府生命科技园B6-601
法律状态	-

摘要

本发明提供了一类羟肟酸衍生物及其应用，涉及生物医药领域。该羟肟酸衍生物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明提供了一类对HDAC和PARP同时具有良好抑制活性的化合物，此类化合物对HDAC和PARP都具有良好的抑制效果，可用于制备PARP/HDAC双靶点抑制剂，预防和/或治疗因PARP和/或HDAC活性抑制而改善的疾病，如肿瘤、局部缺血性疾病、糖尿病、炎症性疾病等。同时，本发明化合物具有合成致死效应，可作为化疗药物增敏剂以及放疗增敏剂，与其他抗肿瘤药物联合使用，提高治疗效果，减轻不良反应。此外，本发明化合物提高了患者的依从性、更具药物经济学优势，具有良好的应用前景。