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一种利那洛肽的合成和纯化方法

基本信息

申请号	CN201610739783.4	申请日	-
公开（公告）号	CN106167514A	公开（公告）日	2016-11-30
申请公布号	CN106167514A	申请公布日	2016-11-30
分类号	C07K7/08(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘志国;李雪豪;纪东亮;秦德志	申请（专利权）人	杭州湃肽生化科技有限公司
代理机构	杭州华知专利事务所	代理人	杭州湃肽生化科技有限公司;浙江湃肽生物有限公司
地址	311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道余杭塘路2628号二号楼B座401
法律状态	-

摘要

本发明涉及医药合成领域，具体涉及一种合成利那洛肽的方法，采用固相合成在SEQ?ID?NO:1所示氨基酸序列，Thr、Cys、Asn、Tyr、Glu侧链上偶联有保护基，在C端偶联有树脂载体的利那洛肽树脂；利那洛肽树脂裂解脱除所有保护基和树脂载体，得到未环化的利那洛肽线性粗肽，然后采用Cystine/Cysteine的盐酸胍氧化体系对利那洛肽线性粗肽进行氧化反应，自?N端到C端形成三个二硫键，得到利那洛肽粗品，纯化后即得到利那洛肽。该方法从氧化体系方面着手，改进了利那洛肽的生产方法，以较简便、较快捷的工艺步骤提高了利那洛肽的总收率，总收率在38%以上，且产品纯度稳定在99%以上，单一杂质控制在0.1%以下。