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一种制备卡贝缩宫素的方法

基本信息

申请号	CN201410461695.3	申请日	-
公开（公告）号	CN104262464B	公开（公告）日	2017-04-12
申请公布号	CN104262464B	申请公布日	2017-04-12
分类号	C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	纪东亮;秦德志;施跃英;龚裕录	申请（专利权）人	杭州湃肽生化科技有限公司
代理机构	杭州华知专利事务所	代理人	浙江湃肽生物有限公司
地址	312452 浙江省绍兴市嵊州市三界镇下市头炉具城8号
法律状态	-

摘要

本发明设计一种固相合成卡贝缩宫素的方法，包括由PAM树脂和Fmoc‑Gly‑OH反应得到Fmoc‑Gly‑PAM树脂；通过固相合成法依次连接具有Fmoc 保护基团的氨基酸，得到BrCH₂CH₂CH₂CONH‑Tyr(OMe)‑Ile‑Gln‑Asn‑Cys(Mmt)‑Pro‑Leu‑Gly‑PAM树脂；脱除Cys 中的Mmt保护基；DMAP为环合试剂进行环合反应得到Cyclo[CH2CH2CH2CO‑ Tyr(OMe)‑ Ile ‑Gln‑Asn‑Cys]‑Pro‑Leu‑Gly –PAM；用氨甲醇溶液对环合产物进行氨解得到卡贝缩宫素的粗品；纯化冻干得到卡贝缩宫素；总收率高达45% 以上。与常规的制备方法比较，该方法避免使用大量高浓度强腐蚀性酸和易燃易爆的乙醚、收率高、成本低、反应条件温和、环境污染小、有利于产业化生产。