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一种制备卡贝缩宫素的方法

基本信息

申请号	CN201410461695.3	申请日	-
公开（公告）号	CN104262464A	公开（公告）日	2015-01-07
申请公布号	CN104262464A	申请公布日	2015-01-07
分类号	C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	纪东亮;秦德志;施跃英;龚裕录	申请（专利权）人	杭州湃肽生化科技有限公司
代理机构	杭州华知专利事务所	代理人	杭州湃肽生化科技有限公司;浙江湃肽生物有限公司
地址	311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道海曙路18号2号楼401
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种固相合成卡贝缩宫素的方法，包括由PAM树脂和Fmoc-Gly-OH反应得到Fmoc-Gly-PAM树脂；通过固相合成法依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，得到BrCH₂CH₂CH₂CONH-Tyr(OMe)-Ile-Gln-Asn-Cys(Mmt)-Pro-Leu-Gly-PAM树脂；脱除Cys中的Mmt保护基；DMAP为环合试剂进行环合反应得到Cyclo[CH2CH2CH2CO-Tyr(OMe)-Ile-Gln-Asn-Cys]-Pro-Leu-Gly–PAM；用氨甲醇溶液对环合产物进行氨解得到卡贝缩宫素的粗品；纯化冻干得到卡贝缩宫素；总收率高达45%以上。与常规的制备方法比较，该方法避免使用大量高浓度强腐蚀性酸和易燃易爆的乙醚、收率高、成本低、反应条件温和、环境污染小、有利于产业化生产。