一种安立生坦的制备方法

基本信息

申请号 CN201610424375.X 申请日 -
公开(公告)号 CN106011194A 公开(公告)日 2016-10-12
申请公布号 CN106011194A 申请公布日 2016-10-12
分类号 C12P17/12(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I 分类 生物化学;啤酒;烈性酒;果汁酒;醋;微生物学;酶学;突变或遗传工程;
发明人 卫东;崔平;宋亚宁;程捷恺;张明;吕卓;张国跃;杨晓莉 申请(专利权)人 西安大唐制药集团有限公司
代理机构 西安弘理专利事务所 代理人 西安大唐制药集团有限公司
地址 710075 陕西省西安市电子城街道高新三路16号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种安立生坦的制备方法,包括以下步骤:1、(R,S)?3,3?二苯基?3?甲氧基?2?羟基丙酸乙酯、脂肪水解酶、相转移催化剂、有机溶剂和、磷酸盐缓冲液反应至S?构型酯消失;再加入碱液分液,水相洗涤并在酸液中析出固体,得到中间体1;2、将中间体1和催化剂加入4,6?二甲基?2?甲磺酰基嘧啶或N,N?二甲基甲酰胺中进行缩合反应生成中间体2,然后将反应产物酸化并降温,得到安立生坦粗品;3、对粗品回流脱色并趁热过滤,滤液降温、保温析晶、回流、过滤、干燥,得到精制的安立生坦。本发明方法采用脂肪水解酶作为拆分剂,拆分效率高;有机溶剂使用量少,实验条件温和,成本低,适合工业化生产。