一种盐酸艾乐替尼中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201811234014.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109438218A | 公开（公告）日 | 2019-03-08 |
| 申请公布号 | CN109438218A | 申请公布日 | 2019-03-08 |
| 分类号 | C07C51/363（2006.01）I; C07C57/58（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王新龙; 宋窈瑶; 李杰 | 申请（专利权）人 | 成都艾必克医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 成都蓉信三星专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘克勤 |
| 地址 | 610041 四川省成都市高新区三环路冯家湾7幢B座4层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸艾乐替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法，其特征是：以乙苯和3‑卤‑2‑甲基‑1‑丙烯先进行傅‑克反应得1‑卤‑2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙烷，与镁反应得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙基卤化镁，之后与氧反应得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基‑1‑丙醇，再以2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物为催化剂，与次氯酸钠和亚氯酸钠氧化得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙酸，并在有氧化剂和酸性条件下，再与碘反应，制得盐酸艾乐替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸。采用本发明方法，操作简便、收率高、成本低，原料价廉易得，污染小，易于工业化生产。 |
