一种盐酸阿来替尼中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010895334.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112047829A | 公开（公告）日 | 2020-12-08 |
| 申请公布号 | CN112047829A | 申请公布日 | 2020-12-08 |
| 分类号 | C07C51/363(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李卫;王新龙 | 申请（专利权）人 | 成都艾必克医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 成都蓉信三星专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘克勤 |
| 地址 | 610041四川省成都市市辖区高新区三环路冯家湾7幢B座4层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸阿来替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法，其特征是：在惰性气体保护下，将4‑乙基苯乙酮与甲基格式试剂反应得到2‑(4‑乙基苯基)‑2‑丙醇，然后用卤代试剂进行处理，得到2‑卤‑2‑(4‑乙基苯基)丙烷；将2‑卤‑2‑(4‑乙基苯基)丙烷制备成格式试剂，通入二氧化碳，得到2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙酸；用单质碘或N‑碘代丁二酰亚胺与2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙酸进行碘代反应，制得盐酸阿来替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸。本发明具有原料廉价易得、收率高、不存在高毒性试剂等特点，易于工业化生产，实用性强。 |
