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一种吡仑帕奈中间体的制备方法及其应用

基本信息

申请号 CN202210421695.5 申请日 -
公开（公告）号 CN114605286A 公开（公告）日 2022-06-10
申请公布号 CN114605286A 申请公布日 2022-06-10
分类号 C07C255/57（2006.01）I;C07C253/30（2006.01）I;C07D213/64（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 颜世强;何淑旺;王鹏;史大勇;刘桂勇;王文笙;胡醒 申请（专利权）人 北京达因高科儿童药物研究院有限公司
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 代理人 -
地址 264300山东省威海市荣成市富源南路18号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种吡仑帕奈中间体的制备方法及其应用，属于药物合成技术领域。本发明吡仑帕奈中间体的制备方法包括以下步骤：将2‑溴苯乙酸及苯胺溶于有机溶剂，搅拌下加入缩合剂，经缩合反应制备得到2‑溴苯乙酰苯胺；将上步反应制备得到的2‑溴苯乙酰苯胺及三水亚铁氰化钾溶于有机溶剂，碱性条件下，加热搅拌后加入金属催化剂及配体，经官能团转化制备得到所述吡仑帕奈中间体2‑氰基苯乙酰苯胺。所述制备方法采用2‑溴苯乙酸作为起始物料，原料易得、反应路线成熟可靠、产品纯度高、适宜大规模工业化生产，具有较好的经济效益，因此具有良好的实际应用之价值。