一种手性四氢吡咯-3-羧酸的合成方法

基本信息

申请号 CN201910855100.5 申请日 -
公开(公告)号 CN110511170A 公开(公告)日 2019-11-29
申请公布号 CN110511170A 申请公布日 2019-11-29
分类号 C07D207/16 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨杰;方卫国;施国强 申请(专利权)人 杭州澳赛诺生物科技有限公司
代理机构 杭州杭诚专利事务所有限公司 代理人 杭州澳赛诺生物科技有限公司
地址 311604 浙江省杭州市建德市梅城镇联红村
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及有机合成技术领域,为解决传统手性四氢吡咯‑3‑羧酸的合成方法制备路线长、收率低的问题,提供了一种手性四氢吡咯‑3‑羧酸的合成方法,包括:(1)硝基烯烃化合物与1~6碳的烷烃基酯在手性催化剂作用下合成式(II);(2)将式(II)经硝基还原成胺基反应,同时环合反应得到式(III);(3)将式(III)经脱去酯基反应得到式(IV)所示的化合物;(4)将式(IV)的内酰胺还原成胺,胺基NH进行保护后生成式(V);(5)将式(V)的呋喃环氧化生成羧基得到式(VI)。本发明可以立体专一性的合成R或S构型的手性四氢吡咯‑3‑羧酸,降低了手性副产物的生成,提高了手性合成工艺的效率。