4-乙炔基-四氢吡喃或4-乙炔基哌啶的合成方法
基本信息
申请号 | CN201910860511.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110627827A | 公开(公告)日 | 2019-12-31 |
申请公布号 | CN110627827A | 申请公布日 | 2019-12-31 |
分类号 | C07F7/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨杰;方卫国;施国强 | 申请(专利权)人 | 杭州澳赛诺生物科技有限公司 |
代理机构 | 杭州杭诚专利事务所有限公司 | 代理人 | 杭州澳赛诺生物科技有限公司 |
地址 | 311604 浙江省杭州市建德市梅城镇联红村 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及有机合成技术领域,为解决现有4‑乙炔基‑四氢吡喃和4‑乙炔基哌啶的合成方法操作复杂,成本高,不适合工业化生产的问题,提供了一种4‑乙炔基‑四氢吡喃或4‑乙炔基哌啶的合成方法,包括以下步骤:将式(Ⅰ)所示的化合物的羰基与磷叶立德盐在强碱作用下经Wittig反应生成式(Ⅱ)所示的化合物;反应温度为0~50℃;(2)将式(II)所示的化合物水解生成式(Ⅲ)所示的化合物;反应温度为20~60℃;(3)将式(Ⅲ)所示的化合物经Corey‑Fuchs反应得到式(Ⅳ);反应温度为‑20~40℃;(4)将式(Ⅳ)所示的化合物与强碱反应,然后与硅试剂作用生成式(Ⅴ)所示的化合物;反应温度为‑70~20℃。本发明原料简单易得,成本低,合成步骤简单,产率高,既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。 |
