硫酸头孢匹罗的制备方法

基本信息

申请号 CN201210033653.0 申请日 -
公开(公告)号 CN102584856A 公开(公告)日 2012-07-18
申请公布号 CN102584856A 申请公布日 2012-07-18
分类号 C07D501/46(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李晓天;周振;陈水库;方水霞;孟庆乐;满喜霞;任立志;刘钦松;付晓宁;王建春 申请(专利权)人 开封豫港制药有限公司
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人 开封豫港制药有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
地址 475003 河南省开封市禹南街1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种头孢菌素类抗生素硫酸头孢匹罗的合成新方法,属药物化学领域。本发明以(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸为起始原料,通过与2,3-环戊烯并吡啶发生取代反应、及与硫酸的成盐反应得到硫酸头孢匹罗产品。本发明步骤(1)中实现了三步反应在同一反应器中连续进行,而且没有采用昂贵的硅试剂,降低了生产成本,合成工艺路线简单,操作方便,有利于工业化生产。