一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201510911718.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105384689B | 公开（公告）日 | 2017-10-31 |
| 申请公布号 | CN105384689B | 申请公布日 | 2017-10-31 |
| 分类号 | C07D223/22(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 党明安;田玉华;朱来峰;张涛;王欣;杨占稳;郭海波;郝平平;张方杰;杨蕾;贾斌;路存真;时永琪 | 申请（专利权）人 | 开封豫港制药有限公司 |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司;开封豫港制药有限公司 |
| 地址 | 475000 河南省开封市禹南街1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法，属药物化学领域。以(s)‑10‑羟基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓为原料，经乙酰氯酰化得到（s）‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓，反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到（s）‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓‑5‑甲酰胺（醋酸艾司利卡西平），粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，反应溶剂和树脂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，收率及纯度高，利于规模化的工业生产。 |
