一种苯并二氮杂*类药物的制备方法

基本信息

申请号 CN202011427857.3 申请日 -
公开(公告)号 CN112321594B 公开(公告)日 2022-05-20
申请公布号 CN112321594B 申请公布日 2022-05-20
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 朱晓鹤;徐浩宇;鲁林;蔡伟;秦浩;罗宏军;李浩冬;徐辰俊;王圣钦 申请(专利权)人 扬子江药业集团有限公司
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人 -
地址 225321江苏省泰州市高港区扬子江南路1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种苯并二氮杂类药物的制备方法,该方法包括以下步骤:(1)式Ⅱ中间体在二异丙基氨基锂存在下与二‑吗啉代磷酰氯化物(BMPC)生成活性中间体,再加入外消旋体的1‑氨基‑2‑丙醇,反应结束后经处理,甲基叔丁基醚重结晶得到式Ⅲ中间体精品;(2)将步骤(1)得到的式Ⅲ中间体精品氧化后用苯磺酸使其关环成盐析出得到式Ⅰ化合物。与现有技术相比,本方法操作简便、成本低、收率较高,适合工业化生产。