一种4-甲基苯磺酸[（3-氟氧杂环丁烷-3-基）甲基]酯的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110816848.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113461643A | 公开（公告）日 | 2021-10-01 |
| 申请公布号 | CN113461643A | 申请公布日 | 2021-10-01 |
| 分类号 | C07D305/08（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘洋;魏渊博;王秋丰;薛多清;吴勇 | 申请（专利权）人 | 韶远科技（上海）有限公司 |
| 代理机构 | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 | 代理人 | 朱玲艳 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区张江路185号1幢206B室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物合成技术领域，提供了一种4‑甲基苯磺酸[（3‑氟氧杂环丁烷‑3‑基）甲基]酯的合成方法。本发明以2‑氟丙二酸二乙酯为原料，经羟甲基化反应、羟基保护反应、还原反应、酯化反应、去保护基反应和关环反应六步反应制备目标产物，步骤简单、容易操作、原料利用率高、产物收率高、中间体易于分离，在工艺安全性、成本、原料利用率、产物纯度等各方面都适宜于工业化放大生产。实施例结果表明，本发明的六步反应总收率为40～60％，目标产物4‑甲基苯磺酸[（3‑氟氧杂环丁烷‑3‑基）甲基]酯的HPLC纯度大于97％。 |
