一种γ-内酰胺桥联二肽类化合物的制备方法

基本信息

申请号 CN201711174789.2 申请日 -
公开(公告)号 CN107903302B 公开(公告)日 2021-05-14
申请公布号 CN107903302B 申请公布日 2021-05-14
分类号 C07K5/023;C07K1/06;C07K1/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 林安健;郭涛;孙栋栋;吴勇;陈立煌 申请(专利权)人 韶远科技(上海)有限公司
代理机构 北京品源专利代理有限公司 代理人 巩克栋
地址 201318 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区张江路185号1幢206B室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种γ‑内酰胺桥联二肽类化合物的制备方法,所述方法为式I所示二元酸酯与式II所示叔丁氧基羰基乙胺反应得到式III所示2‑[4‑(烷氧基羰基)‑2‑氧代吡咯烷基乙酸酯;所述2‑[4‑(烷氧基羰基)‑2‑氧代吡咯烷基乙酸酯在碱性物质存在下水解得到式IV所示的2‑(4‑羧基‑2‑氧代吡咯烷基)乙酸酯;所述2‑(4‑羧基‑2‑氧代吡咯烷基)乙酸酯与叔丁醇在叠氮磷酸二苯酯存在下反应得到式V所示Boc保护的吡咯烷基乙酸酯;而后水解得到式VI所示的2‑{4‑[(叔丁氧基)羰基氨基]‑2‑氧代吡咯烷基}乙酸。本发明制备方法不使用硫化物,利于环保,合成路线简单,收率高。