一种乌苯美司的新型合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN201410784653.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104447394A | 公开（公告）日 | 2015-03-25 |
| 申请公布号 | CN104447394A | 申请公布日 | 2015-03-25 |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张卓;赵林吉;蒋诗敏 | 申请（专利权）人 | 西安万隆制药股份有限公司 |
| 代理机构 | 成都君合集专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 成都傲飞生物化学品有限责任公司;西安万隆制药股份有限公司 |
| 地址 | 611730 四川省成都市高新区西芯大道17号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种乌苯美司的新型合成工艺，以（2S，3R）-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸为原料，与二碳酸二叔丁酯反应，且二碳酸二叔丁酯采用分批逐次的加入方式，制备获得中间体I，中间体I与L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐反应制备获得中间体II，其中L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐作为优选，有利于提高中间体II的收率和纯度，中间体II在酸碱体系下分别脱去保护基团叔丁氧羰酰基和叔丁酯，此操作只需通过酸碱体系调节酸碱值就能有效将保护基团高效脱去，提高乌苯美司成品的收率和纯度。 |
