抗TRAILR2抗体-毒素-偶联物及其在抗肿瘤治疗中的药物用途
基本信息
| 申请号 | CN201810150871.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108452320A | 公开（公告）日 | 2018-08-28 |
| 申请公布号 | CN108452320A | 申请公布日 | 2018-08-28 |
| 分类号 | A61K47/68;A61K38/07;A61P35/00 | 分类 | 医学或兽医学；卫生学; |
| 发明人 | 郑德先;张书永;潘讴东;郑超;朱婉;夏清梅 | 申请（专利权）人 | 烟台市和元艾迪斯生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人 | 和元生物技术（上海）股份有限公司;烟台市和元艾迪斯生物医药科技有限公司 |
| 地址 | 201321 上海市浦东新区国际医学园区紫萍路908弄19号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种广谱、高效、抗肿瘤的抗TRAILR2抗体‑毒素‑偶联物(ADC，命名为Zapadcine‑3(a、b、c、d、e)。本发明采用二硫键桥连或常规偶联技术和化学连接子(Linker)将具有细胞毒作用的毒素与抗TRAILR2人源化单克隆抗体以共价键连接，形成一种抗TRAILR2人源化抗体‑毒素‑偶联物。本发明ADC具有TRAILR2阳性肿瘤的特异性，其与TRAILR2结合后，可被内吞并进入肿瘤细胞的溶酶体，经溶酶体内的蛋白酶降解而释放出游离的小分子毒素，从而特异性地杀死多种TRAILR2阳性的肿瘤细胞，抑制肿瘤生长，甚至完全清除肿瘤细胞，治愈肿瘤。 |
