一种内酰胺开环脱羧唑林杂质的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种内酰胺开环脱羧唑林杂质的制备方法

基本信息

申请号	CN202011227371.5	申请日	-
公开（公告）号	CN112159399A	公开（公告）日	2021-01-01
申请公布号	CN112159399A	申请公布日	2021-01-01
分类号	C07D405/12(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	周玲玲;程广业;孙收杰;梁巧哲;刘小敏;支洁	申请（专利权）人	河北合佳创新医药科技有限公司
代理机构	石家庄新世纪专利商标事务所有限公司	代理人	河北合佳创新医药科技有限公司
地址	051430河北省石家庄市高新区天山大街585号日中天科技园总部大厦401室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种内酰胺开环脱羧唑林杂质的制备方法，包括以下步骤：在纯化水中加入3‑羟甲基头孢唑林后，升温至澄清后反应析出混悬液，混悬液升温、搅拌后结晶，再过滤、洗涤、干燥制得目标产物。本发明原料易得，可通过D‑7‑ACA与四氮唑乙酸常规手段合成制备，无有机溶剂及任何化学试剂添加，合成路线简洁合理，经济环保，产品纯度高达99.6%，摩尔收率可达80%以上，填补了头孢唑林杂质研究中的空白，通过控制纯化水中3‑羟甲基唑林的浓度、温度，确保头孢唑林内酯的正常析出及溶清后向内酰胺开环脱羧杂质的转化，有利于头孢唑林产品中内酯开环脱羧杂质的结构解析及药理研究，对提高头孢唑林钠的质量和降低临床用药的风险等具有重要实用价值。