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一种噁唑烷酮类化合物的制备方法

基本信息

申请号	CN202111036798.1	申请日	-
公开（公告）号	CN113620897A	公开（公告）日	2021-11-09
申请公布号	CN113620897A	申请公布日	2021-11-09
分类号	C07D263/22（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	关振睿;邹远林;秦亚东;华阳;黄友元;史丹丹;刘郝敏;吴晓东	申请（专利权）人	南京杰运医药科技有限公司
代理机构	南京瑞华腾知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	钱丽
地址	210000江苏省南京市江北新区天圣路22号F栋1305、1306、1307、1308室
法律状态	-

摘要

本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种噁唑烷酮类化合物的制备方法，1）酯化：将芳香族氨基酸溶于甲醇中，低温下投入氯化亚砜，升温到50‑60℃保温1‑2h，2）还原：以乙醇水为溶剂，硼氢化钠完全溶解后加入催化量的锂盐，再将酯化产品完全溶解于乙醇水溶液中，低温下缓慢滴加至硼氢化钠溶液中；3）关环：以甲苯为溶剂，投入还原产物及碳酸二乙脂升温至100℃，滴加甲醇钠溶液，滴加完毕后常压蒸馏至温度再升回100℃保温两小时经后处理及提纯后得到产品；本发明中引入锂盐参与反应，选择乙醇水为溶剂即可使硼氢化钠完全溶解，也可以将锂盐从化合物中游离出来以提高反应活性，使得硼氢化钠的使用量降低至2当量，显著降低了生产成本。