一种（1R）-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种（1R）-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚的制备方法

基本信息

申请号	CN201911250935.4	申请日	-
公开（公告）号	CN110938028B	公开（公告）日	2022-03-04
申请公布号	CN110938028B	申请公布日	2022-03-04
分类号	C07D209/44（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	张力;方靖;舒恺;周禾;宋兴昌;余增辉;吴晓东;刘郝敏	申请（专利权）人	南京杰运医药科技有限公司
代理机构	南京瑞华腾知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	言丽君
地址	210000江苏省南京市高新区新锦湖路3号-1中丹生态生命科学产业园一期A座2104
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种（1R）‑5‑溴‑2,3‑二氢‑1‑甲基‑1H‑异吲哚的制备方法，包括：将3‑溴苯甲醛溶于第一溶剂中，加入氨水和催化剂后在氢气气氛下进行反应，经过滤、浓缩，得第一反应产物；将第一反应产物溶于第二溶剂中，降温至‑20～20℃，滴加无机酸，再加入乙醛水溶液，升温至回流温度反应5～15h，之后减压浓缩到1/3体积，调节pH至9～10后搅拌过夜，经抽滤、重结晶，得第二反应产物；将第二反应产物溶于第三溶剂中，滴加拆分剂，然后40～80℃保温1～7h，减压浓缩至1/2体积，室温搅拌过夜后进行抽滤、洗涤，将得到的固体加入水中微热溶解，再调节pH至9～10，降温至10℃搅拌过夜，经抽滤，即制得目标产物。本发明的制备方法操作简单，原料易得，节约了成本，适用于工业化生产。