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一种制备替格瑞洛的改进方法

基本信息

申请号	CN201710410487.4	申请日	-
公开（公告）号	CN107337675A	公开（公告）日	2017-11-10
申请公布号	CN107337675A	申请公布日	2017-11-10
分类号	C07D487/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	宋太发;李林梅;向忠友;翁小涛;夏志科;何彦波;索成林;彭芳薇	申请（专利权）人	湖南天济草堂制药股份有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	410000 湖南省长沙市高新开发区环联路7号
法律状态	-

摘要

本发明公开一种制备替格瑞洛的改进方法。该方法包括以下步骤：将乙二醇、FTG‑SM1、FTG‑SM2、三乙胺做缚酸剂反应釜加热反应。然后萃取，浓缩，甲醇/水成盐结晶得TFG‑3；FTG‑3在甲苯中，经重氮化、合环、和FTG‑SM3取代反应、酸化脱保护基连续化反应后处理得到替格瑞洛的粗品；粗品经重结晶处理得成品。本发明中，使用廉价的试剂和原材料，降低了工艺成本；中间体FTG‑1的精制采用了甲醇/水体系，有效的控制了有关物质含量；三步反应连续化合成，节省了溶剂，简化了操作，缩短了工艺周期；溶剂使用量少，降低了污染，对环境友好。本发明操作条件简单安全，后处理简单，产品易得且收率高，纯度高。工艺成本低适合工业化大生产。