利格列汀及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811146098.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110964013A | 公开（公告）日 | 2020-04-07 |
| 申请公布号 | CN110964013A | 申请公布日 | 2020-04-07 |
| 分类号 | C07D473/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张一宁;韩福庆;廖明明 | 申请（专利权）人 | 甘李药业江苏有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 225300 江苏省泰州市中国医药城口泰路西侧、陆家路东侧G53幢56号一至四层东侧 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了利格列汀及其中间体的制备方法，在由化合物8‑溴‑7‑(2‑丁炔基)‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1‑[(4‑甲基‑2‑喹唑啉)甲基]‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮制备利格列汀中间体D的过程中，一方面采用乙腈与非质子极性溶剂的混合溶剂，缩短了反应时间，另一方面通过提高后处理过程中的加水量，在56～74℃下保温析出晶体后再降温，使晶体中包含的杂质含量降低，提高了产物的纯度；在脱除叔丁氧羰基保护步骤中，后处理直接将反应液反滴加入碱液中，减少了因后处理不当所产生的杂质，提高了反应收率。本发明的制备方法能获得高纯度、高收率的利格列汀，适合工业化生产。 |
