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一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布的制备方法

基本信息

申请号 CN201610352476.0 申请日 -
公开（公告）号 CN105859647B 公开（公告）日 2018-03-27
申请公布号 CN105859647B 申请公布日 2018-03-27
分类号 C07D261/08 分类 有机化学〔2〕;
发明人 任巍;张丹;张恒;张戈 申请（专利权）人 重庆博视知识产权服务有限公司
代理机构 成都顶峰专利事务所（普通合伙） 代理人 西藏百年汉克药业有限公司
地址 856007 西藏自治区山南市乃东区乃东路86号雅砻湾花园B区17栋1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将苯甲醛肟与1‑苯基丙炔在三(2‑苯基吡啶)合铱(III)、三乙胺以及氧化镁存在下，光照条件下进行反应得5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑；2)将步骤1)得到的5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑与氯磺酸搅拌反应，反应完毕，二氯甲烷萃取，二氯甲烷相直接加入氨水中，分离有机相，水洗，浓缩，乙醇重结晶得到伐地昔布；3)步骤2)得到的伐地昔布在三乙胺存在下与丙酸酐反应得到帕瑞昔布。本发明的帕瑞昔布的制备方法步骤简单、收率高并且后处理简单。