氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法
基本信息
| 申请号 | CN201810755395.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110713495A | 公开（公告）日 | 2020-01-21 |
| 申请公布号 | CN110713495A | 申请公布日 | 2020-01-21 |
| 分类号 | C07D498/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 谢斌;王佩佩;杨建锋;侯永娟;潘楷明 | 申请（专利权）人 | 浙江昌海制药有限公司 |
| 代理机构 | 浙江翔隆专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 张建青 |
| 地址 | 312366 浙江省绍兴市上虞区滨海新城致远中大道188号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法。现有的一些(左)氧氟沙星中间体的制备方法，大多副反应多、收率较低。本发明采用的技术方案包括：以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯、N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯、(L‑)氨基丙醇为起始原料，以加入除水剂有机酯或酸酐的甲苯和N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，经一锅法反应制得氧氟环合酯。本发明加入有机酯或酸酐，有助于减少原料损耗及副产物的生成，利于提高反应收率及确保产品质量，(左)氧氟环合酯的收率可从75‑80％提高至90％左右。 |
