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2-丙基-4-[(1-羟基-1-甲基)乙基]-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法

基本信息

申请号 CN200910201393.1 申请日 -
公开（公告）号 CN102101844A 公开（公告）日 2011-06-22
申请公布号 CN102101844A 申请公布日 2011-06-22
分类号 C07D233/90(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 冯志祥;旷建良;王征;刘厚权 申请（专利权）人 上海信凯生物医药科技有限公司
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 胡美强
地址 200232 上海市徐汇区喜泰路237号2号楼101,102室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种抗高血压新药奥美沙坦中间体2-丙基-4-[(1-羟基-1-甲基)乙基]-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法，其包括下述步骤：(1)在甲基叔丁基醚中，用碘引发镁屑与溴甲烷反应得到溴化甲基镁；(2)将化合物I加入步骤(1)的反应体系中，进行格氏反应。本发明克服了现有的奥美沙坦中间体生产方法仅适用于低室温环境，在夏天生产存在很大安全隐患，不能全年正常安全生产的缺陷，通过对格氏试剂进行了改进，采用甲基叔丁基醚替代现有的不可回收的无水乙醚，用溴甲烷替代成本较高的碘甲烷，降低生产成本的同时，使奥美沙坦中间体的生产不受自然温度的限制，提高了生产效率。