一种2R/2S-三氟甲基吗啉及其盐酸盐的制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201810812384.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108689957B | 公开（公告）日 | 2020-07-03 |
| 申请公布号 | CN108689957B | 申请公布日 | 2020-07-03 |
| 分类号 | C07D265/30 | 分类 | - |
| 发明人 | 李继龙;祁磊 | 申请（专利权）人 | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210032 江苏省南京市高新开发区新锦湖路3-1号中丹生态生命科学产业园一期B栋15楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种2R/2S‑三氟甲基吗啉及其盐酸盐的制备方法和应用，包括以下步骤：以1,1,1‑三氟‑2,3‑环氧丙烷(化合物II)为原料，与(S)‑(‑)‑α‑甲基苄胺(化合物III)反应生成化合物IV；化合物IV与酰卤进行缩合反应生成化合物V；化合物V在碱性条件下关环，柱层析分离得到两个非对映异构体化合物VI和化合物VI'；化合物VI和化合物VI'再分别经过选择性还原羰基得到化合物VII和化合物VII'；化合物VII和化合物VII'最后脱氨基保护基制得2R/2S‑三氟甲基吗啉及其盐酸盐(化合物I和化合物I')。 |
