一种3-（取代苯基）氧杂环丁烷-3-羧酸及其中间体的制备方法及应用
基本信息
| 申请号 | CN201910350591.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111848552A | 公开（公告）日 | 2020-10-30 |
| 申请公布号 | CN111848552A | 申请公布日 | 2020-10-30 |
| 分类号 | C07D305/06(2006.01)I;C07D305/08(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 练华文;张杰;刘贵华 | 申请（专利权）人 | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210032江苏省南京市南京高新技术产业开发区药谷大道11号加速器二期09栋1-2层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 以3‑氧杂环丁酮(化合物II)为起始原料，在碱性条件下与膦酰基三乙酸三乙酯经过Wittig反应得到化合物III；化合物III与硼酸化合物IV发生偶联反应得到化合物V；化合物V酯基经过还原生成化合物VI；化合物VI的羟基与磺酰氯/磺酸酐发生亲核取代反应生成化合物VII；化合物VI的羟基与卤代试剂反应生成化合物VIII；化合物VII或化合物VIII经过消除反应生成化合物IX；最后化合物IX双键经过氧化生成3‑(取代苯基)氧杂环丁烷‑3‑羧酸(化合物I)。本方法操作简便、收率较高，总收率可达35％，可以实现大规模生产。 |
