一种反式-1,3-二羟基环丁烷-1-羧酸的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811007287.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109096098B | 公开（公告）日 | 2021-04-23 |
| 申请公布号 | CN109096098B | 申请公布日 | 2021-04-23 |
| 分类号 | C07C51/09(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07C69/757(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C67/22(2006.01)I;C07C62/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 练华文;刘贵华 | 申请（专利权）人 | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210032江苏省南京市南京高新技术产业开发区药谷大道11号加速器二期09栋1-2层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种反式‑1,3‑二羟基环丁烷‑1‑羧酸的制备方法，主要解决反式1,3‑二羟基环丁烷‑1‑羧酸合成工艺缺乏的技术问题，包括以下步骤：以化合物II(3‑(苄氧基)‑1‑环丁酮)为原料，与三甲基氰硅烷反应生成化合物III；化合物III的氰基经过醇解后生成化合物IV；再水解生成化合物V；化合物V经过重结晶分离得到顺式化合物VI；化合物VI经过酯化后生成化合物VII；化合物VII中羟基经过叔丁基二甲基氯硅烷保护后生成化合物VIII；化合物VIII经过脱苄基保护基得到化合物IX；化合物IX与对硝基苯甲酸经过Mitsunobu反应生成化合物X，再脱去对硝基苯甲酰基得到化合物XI，羟基构型发生了翻转；最后水解得到化合物I(反式‑1,3‑二羟基环丁烷‑1‑羧酸)。 |
