一种合成2,2-二甲基-3-氧杂环丁酮的中间体及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201910585048.6 申请日 -
公开(公告)号 CN112174823A 公开(公告)日 2021-01-05
申请公布号 CN112174823A 申请公布日 2021-01-05
分类号 C07C69/708(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张雷亮;石响 申请(专利权)人 南京富润凯德生物医药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210032江苏省南京市高新技术产业开发区药谷大道11号加速器二期09栋1-2层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种合成2,2‑二甲基‑3‑氧杂环丁酮的中间体及其制备方法和应用,包括以下步骤:以2‑氧代‑3‑苄氧基‑丁酸酯(化合物II)为原料,与酮保护试剂反应生成缩酮化合物III;化合物III经过酯基还原生成化合物IV;化合物IV经过脱保护生成化合物V;化合物V与甲基溴化镁/甲基氯化镁经过亲核取代反应生成化合物VI;化合物VI经过关环得到氧杂环丁烷化合物VII;化合物VII脱除苄基保护基得到化合物VIII;最后化合物VIII经过羟基氧化生成化合物I(2,2‑二甲基‑3‑氧杂环丁酮)。该方法操作方便,收率稳定,适合大规模生产。