一种依度沙班的制备方法

基本信息

申请号 CN201910298424.3 申请日 -
公开(公告)号 CN109942600B 公开(公告)日 2021-08-20
申请公布号 CN109942600B 申请公布日 2021-08-20
分类号 C07D513/04;C07D213/75;C07C271/24 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吕关锋;肖江;郭荣耀 申请(专利权)人 北京四环科宝制药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 012216 内蒙古自治区乌兰察布市集宁区巴音工业园区巴音一街西侧天音路北侧
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及对甲苯磺酸依度沙班水合物及其中间体的制备新路线和新方法。包括:制备了具有高反应活性的化合物109A4x;采用新的合成方法制备化合物109C6x;制备了新的化合物109E8‑01、109E9x、109T7‑01;并用上述中间体制备得到对甲苯磺酸依度沙班水合物。新方法和新路线避免了需要深冷的反应步骤,避免了用危险的单质硫和高风险的正丁基锂、高危险性的叠氮化合物。总之,本发明的方法更利于安全、简便并有效降低成本的工业化规模来制备对甲苯磺酸依度沙班水合物及其关键中间体。