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一种曲美布汀的制备方法

基本信息

申请号 CN202111470165.1 申请日 -
公开（公告）号 CN113999126A 公开（公告）日 2022-02-01
申请公布号 CN113999126A 申请公布日 2022-02-01
分类号 C07C213/06（2006.01）I;C07C219/22（2006.01）I;C07C213/00（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C215/28（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈玲娣;张道明;刘亚清;池骋;刚丽霞;池正明 申请（专利权）人 浙江东亚药业股份有限公司
代理机构 台州市方信知识产权代理有限公司 代理人 孙圣贵
地址 317100浙江省台州市三门县浦坝港镇沿海工业城
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种曲美布汀的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的污染大和收率不高的问题，提供一种曲美布汀的制备方法，该方法包括在催化剂作用下，在有机溶剂中使2‑氨基‑2‑苯基丁酸在硼氢化物的作用下进行还原反应，得到中间体2‑氨基‑2‑苯基丁醇；且催化剂选自质子酸或路易斯酸；将2‑氨基‑2‑苯基丁醇、甲醛和甲酸进行胺甲基化反应，得到2‑（二甲氨基）‑2‑苯基丁醇；在缚酸剂存在下，使原料3，4，5‑三甲氧基苯甲酰氯与2‑（二甲氨基）‑2‑苯基丁醇进行酯化反应得到最终产物。能够有选择性在氨基上引入甲基，保持醇羟基上不会引入甲基，且有效的避免醚类和双键烯烃类杂质，实现高产物收率和纯度的效果。