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一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法

基本信息

申请号 CN201310020245.6 申请日 -
公开（公告）号 CN103012247B 公开（公告）日 2014-12-10
申请公布号 CN103012247B 申请公布日 2014-12-10
分类号 C07D211/32(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王海平;池正明;池骋 申请（专利权）人 浙江东亚药业股份有限公司
代理机构 台州市方圆专利事务所 代理人 蔡正保
地址 317100 浙江省台州市三门县海游镇悬渚
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法包括将多奈哌齐游离碱、盐酸或氯化氢加入醇溶剂中，测定水分的含量，再加入原甲酸三甲酯，原甲酸三甲酯与水的摩尔比为1.0～1.5：1.0，在40℃～60℃的条件下进行成盐反应；成盐反应结束后，在惰性气体的保护下，冷却结晶、过滤和干燥，得到盐酸多奈哌齐无水I晶型。本发明采用原位除水的概念，从原理上除去水分，得到的湿品盐酸多奈哌齐无水I晶型的水分含量＜0.4%，而且由于没有水分的干扰，得到的产品纯度高，更易烘干和稳定性高的优点，产品纯度达到99.5％以上，且单一杂质小于0.1％。