一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201410190918.7 申请日 -
公开(公告)号 CN103951634B 公开(公告)日 2016-06-08
申请公布号 CN103951634B 申请公布日 2016-06-08
分类号 C07D277/36(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王海平;夏俊;池骋;韩涛;池正明 申请(专利权)人 浙江东亚药业股份有限公司
代理机构 台州市方圆专利事务所(普通合伙) 代理人 蔡正保;朱新颖
地址 317100 浙江省台州市三门县海游镇悬渚
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决现有的依帕司他稳定性和溶解性的不足,提供一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法,该方法包括将依帕司他加入水和强极性有机溶剂中,加入盐或羟基哌啶,加热至反应完全,降温进行析晶、过滤和烘干,得到依帕司他结晶盐水合物或羟基哌啶共晶物;盐选自锂盐或镁盐;所述羟基哌啶为1-甲基-4-羟基哌啶,与相应的盐一一对应,所述依帕司他结晶盐水合物选自依帕司他锂盐一水合物、依帕司他锂盐水/DMF共晶水合物或依帕司他镁盐三水合物。具有稳定性和溶解性方面的性能好的效果,且本发明的方法工艺简单、易于操作。