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一种氟比洛芬的制备方法

基本信息

申请号 CN202011268683.0 申请日 -
公开（公告）号 CN112341352A 公开（公告）日 2021-02-09
申请公布号 CN112341352A 申请公布日 2021-02-09
分类号 C07C231/12(2006.01)I; 分类 有机化学〔2〕;
发明人 池骋;张道明;王佃龙;刚丽霞;池正明 申请（专利权）人 浙江东亚药业股份有限公司
代理机构 台州市方信知识产权代理有限公司 代理人 公孙鸿健
地址 317100浙江省台州市三门县浦坝港镇沿海工业城
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种氟比洛芬的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的路线安全性差和收率低的问题，提供一种氟比洛芬的制备方法，包括路易斯酸作用下，将邻氟苯胺或N取代邻氟苯胺和2‑卤代丙酰卤进行酰基化反应，得到中间体式Ⅱ化合物；缩酮催化剂作用下，将式Ⅱ化合物与羰基保护试剂进行缩酮反应得到缩酮物；在酸性催化剂存在下，使缩酮物进行重排反应得到式Ⅳ化合物；在酸性或碱性条件下，再进行水解反应得到式Ⅴ化合物；在重氮化催化剂和相转移催化剂作用下，在酸条件下将式Ⅴ化合物、苯与亚硝酸盐混合进行重氮化反应，重氮化反应结束后，进行水解反应，得到相应的产物式Ⅰ化合物氟比洛芬。具有反应安全性和收率高的效果。