一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811465520.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109516943B | 公开（公告）日 | 2021-06-25 |
| 申请公布号 | CN109516943B | 申请公布日 | 2021-06-25 |
| 分类号 | C07D207/27 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 于振鹏;肖飞;王国平;戚淑娴;高贺 | 申请（专利权）人 | 扬州奥锐特药业有限公司 |
| 代理机构 | 扬州润中专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 谢东 |
| 地址 | 225000 江苏省扬州市邗江区完美路5号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法。本发明提供了一种内酰胺中间体分子式D化合物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，通过重金属催化剂及手性诱导剂，加氢还原，将化合物C还原为内酰胺中间体D。采用本发明的内酰胺中间体分子式D化合物仅一步就可以制备得到布瓦西坦，合成路线短，反应条件温和，后处理简单，反应收率高，手性选择性好，生产成本低。反应过程中化合物C的转化率达81％，化合物D的de值达99.0％以上，适合于工业化生产。 |
