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泊沙康唑的制备方法

基本信息

申请号 CN201610800806.8 申请日 -
公开（公告）号 CN106632284A 公开（公告）日 2017-05-10
申请公布号 CN106632284A 申请公布日 2017-05-10
分类号 C07D405/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 冯伟伟;张虹锐;王仕祥;王世娇;魏鹏飞;达世俊 申请（专利权）人 甘肃皓天科技股份有限公司
代理机构 兰州振华专利代理有限责任公司 代理人 张晋
地址 730000 甘肃省兰州市高新区高新技术产业创新园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开如式所示可以作为抗真菌药泊沙康唑(Posaconazo le)的制备方法。本发明的第一种制备方法是：采用化合物1为原料，经氨基保护得到化合物2，醇3在碱存在下与磺酰化试剂反应保护羟基得到化合物4，中间体2与三唑4在强碱条件下反应得到中间体5，然后在有机碱条件下与甲酰肼衍生物6缩合环化得到泊沙康唑关键中间体化合物7，经脱除保护基R2得到泊沙康唑；本发明的第二种制备方法是：将化合物2与化合物6在有机碱存在下发生环化反应得到化合物8，然后化合物8与化合物4在强碱作用下发生亲核取代反应得到化合物7，经脱除保护基R2得到泊沙康唑。