一种制备(3R，5S)-3,5,6-三羟基-己酸叔丁酯的方法
基本信息
| 申请号 | CN200610027347.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101085770B | 公开（公告）日 | 2012-07-04 |
| 申请公布号 | CN101085770B | 申请公布日 | 2012-07-04 |
| 分类号 | C07D319/06(2006.01)I;C07C69/757(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨琍苹;王文金;张磊;顾君琳 | 申请（专利权）人 | 中国民生银行股份有限公司上海分行 |
| 代理机构 | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人 | 上海清松制药有限公司;华东师范大学 |
| 地址 | 201424 上海市奉贤区化学工业区奉贤分区楚华支路7号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种制备(3R，5S)-3，5，6-三羟基-己酸叔丁酯的方法，属于医药中间体制备技术领域。由氯乙酰乙酸乙酯出发，经苄氧基化，再用RuCl2[(R)-BINAP]催化氢化，制得(3S)-3-羟基-4-苄氧基丁酸乙酯。用甲氧基苄基保护羟基，克莱森酯缩和反应增长碳链，继续用RuCl2[(R)-BINAP]催化氢化3号碳上的羰基制得(3R，5S)-5-对甲氧基苄氧基-6-苄氧基-3-羟基-己酸叔丁酯。用硝酸铈铵(CAN)将对甲氧基苄基脱去，再用丙酮叉保护，脱去苄基，得到(3R，5S)-6-羟基-3，5-O-异丙叉-3，5-二羟基己酸叔丁酯。本发明八步总产率39.5％，d，e值99％。成本低，易工业化。 |
